Landiolol được chuyển hóa thông qua quá trình thủy phân của este. Dữ liệu in vitro và in vivo cho thấy Landiolol được chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương nhờ pseudocholinesterase và carboxylesterase. Quá trình thủy phân giải phóng một ket (thành phần cồn) được tiếp tục phân cắt để tạo ra glycerol và acetone, và thành phần axit carboxylic (chất chuyển hóa M1), sau đó trải qua quá trình oxy hóa beta để tạo thành chất chuyển hóa M2 (một axit benzoic thay thế). Hoạt tính ngăn chặn beta-1-adrenoreceptor của các chất chuyển hóa Landiolol M1 và M2 là 1/200 hoặc ít hơn hợp chất cha mẹ cho thấy tác dụng không đáng kể đối với dược lực học có tính đến liều lượng khuyến cáo tối đa và thời gian tiêm truyền. Cả Landiolol và các chất chuyển hóa M1 và M2 đều không có tác dụng ức chế hoạt động trao đổi chất của các loại phân tử cytochrom P450 khác nhau (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4) trong ống nghiệm. Hàm lượng cytochrom P450 không bị ảnh hưởng ở chuột sau khi tiêm Landiolol tiêm tĩnh mạch nhiều lần. Không có dữ liệu về tác dụng tiềm năng của Landiolol hoặc các chất chuyển hóa của nó đối với cảm ứng CYP P450 hoặc ức chế phụ thuộc thời gian có sẵn.